Abstract
В 2025–2026 годах исследования softgels сосредоточены одновременно на (i) „экологизации” и диверсификации материалов оболочки (modified starch, carrageenan, pullulan, agar и других polymers) и оценке влияния этих изменений на поведение материала в процессе производства и стабильность продукта.[1] Вторым важным направлением является разработка lipid-based и самоэмульгирующихся составов (SNEDDS), специально предназначенных для наполнения softgels с целью решения проблемы низкой aqueous solubility и вариативной биодоступности многих препаратов-кандидатов.[2] Параллельно с этим все большее внимание уделяется технологическому проектированию и выбору технологии (например, производство бесшовных капсул droplet method в сравнении с микрокапсулированием методом spray-drying) в зависимости от типа активного ингредиента, требуемого масштаба и условий хранения.[3] Важным трендом в области качества является моделирование стабильности оболочки и феномена „leakage” в зависимости от поглощения влаги, а также прогнозирование времени механического разрушения с использованием моделей Arrhenius и обобщенных моделей Eyring, что направлено на сокращение времени оценки shelf-life с месяцев до нескольких дней исследований.[4]
Innovations in Capsule Shell Materials
Исследования и обзоры 2025 года показывают, что рынок и литература систематически смещаются в сторону альтернативных оболочек классическому gelatin, включая системы на основе starch, carrageenan и pectin, а также alginates, pullulan, cellulose derivatives, PVA, chitosan, gellan gum и agar, при этом данные альтернативы могут рассматриваться как в качестве отдельных гелеобразующих агентов, так и в комбинациях.[1] Этот тренд описывается как выгодный не только с точки зрения „plant-based origin”, но и с точки зрения совместимости, технологичности, стабильности и контроля высвобождения, а также стоимости и экологической устойчивости.[1]
Modified Pea Starch as a Plant-Based Shell
Отчет 2026 года показал, что оболочки на основе modified pea starch (премикс starch/carrageenan, LYCAGEL®) могут производиться на стандартном оборудовании для softgels наряду с оболочками из gelatin, а полученные капсулы демонстрируют „similar performance” при одновременно более высокой стабильности к воздействию факторов окружающей среды (тепло, влага).[5] В тестах на стабильность сообщалось, в частности, о снижении твердости после 3 months хранения в blisters как для капсул из gelatin, так и для капсул из starch, при этом эффект был более выражен в условиях 40°C/75% RH.[5] В то же время дезинтеграция капсул из gelatin составляла <5 min в протестированных условиях, тогда как для капсул из starch она не превышала 10 min (и дополнительно сокращалась в blisters при 40°C/75% RH).[5] Во флаконах при 40°C/75% RH твердость капсул из gelatin не могла быть измерена из-за melting/deformation и слипания, в то время как капсулы из starch оставались пригодными для измерения, что является практически значимым признаком технологической и логистической устойчивости при повышенной влажности/температуре.[5]
Ключевым конструкторским выводом из этого источника является влияние упаковки и влагозащитного барьера: содержание воды в оболочке увеличивалось в ходе испытаний на стабильность для всех капсул, больше в blisters, чем во флаконах, и больше при 40°C/75% RH, чем при 25°C/60% RH. Авторы подчеркивают необходимость выбора упаковки с адекватным влагозащитным барьером как для капсул из gelatin, так и для капсул из starch (LYCAGEL®).[5] Одновременно материал указывает на то, что отрасль ищет вегетарианские альтернативы с „similar or higher” технической эффективностью по сравнению с gelatin, которые можно производить на стандартном оборудовании и на „full speed”, с дополнительными вариантами материалов наполнения и лучшей стабильностью.[5]
Carrageenan as a Gelatin Substitute
Обзор 2025 года указывает на то, что iota-carrageenan (из красных водорослей) считается более подходящим для softgels, чем kappa-carrageenan, благодаря его способности образовывать гибкие, эластичные гели, что имеет решающее значение для механической целостности оболочки во время обработки, хранения и применения.[6] Тот же обзор, однако, выделяет технологические проблемы для iota-carrageenan в оболочках softgels, включая низкую растворимость, высокую вязкость и более медленную дезинтеграцию по сравнению с gelatin.[6] Стратегии улучшения включали структурные модификации (ферментация или деполимеризация), использование plasticizers и смешивание с другими polymers (например, modified starch) для улучшения механических и функциональных свойств пленок из carrageenan.[6] Авторы приходят к выводу, что после оптимизации рецептуры и процесса carrageenan обладает потенциалом как халяльный, экологически безопасный и конкурентоспособный материал, а оболочки из carrageenan могут достигать свойств, сопоставимых с коммерческими оболочками softgels.[6]
Кроме того, экспериментальная работа от July 2025 по „seaweed” оболочкам на основе kappa-carrageenan показала, что выбор disintegrant значительно модулирует механизм дезинтеграции (wicking против swelling) и позволяет целенаправленно улучшать параметры дезинтеграции/набухания в системах на растительной основе.[7] В частности, Primogel продемонстрировал самую низкую степень набухания (949.944%) и самую быструю дезинтеграцию (36 min 21 s), в то время как NaCMC и PVP привели к более длительному времени дезинтеграции 47 min 02 s и 48 min 26 s соответственно (ни одна из рецептур не достигла цели <30 min).[7] Авторы связывают эти различия с механизмом wicking для Primogel, а анализ SEM выявил структурные различия (например, крупные гранулы для Primogel против более гладких поверхностей для PVP), что подтверждает подход „microstructure engineering” растительных оболочек посредством выбора аддитивов.[7]
В таблице ниже численно синтезированы выбранные результаты для альтернативных оболочек, напрямую применимые для бенчмаркинга в R&D.
Formulations and Bioavailability
В 2026 году обзоры, посвященные SNEDDS в softgels, описывают их как стратегию формуляции, позволяющую создавать тонкодисперсные nanoemulsions типа «масло в воде» при мягком перемешивании в желудочно-кишечных жидкостях, с целью преодоления барьера низкой aqueous solubility и возникающей в результате низкой и вариативной биодоступности многих новых препаратов-кандидатов.[2] В этих обзорах подчеркивается, что включение SNEDDS в softgels может повысить точность дозирования, улучшить комплаентность пациентов и защитить лабильные вещества, что обусловлено природой капсульной формы и ее „closed” средой для липидных составов.[2]
С качественной точки зрения обзорные статьи направляют разработку SNEDDS „for softgels” в сторону принципов выбора excipients и критических атрибутов качества, а также физико-химической характеристики и исследований in vitro и in vivo, интерпретируемых в контексте совместимости наполнения и оболочки, стабильности и биофармацевтического поведения.[2] Одновременно были выделены практические ограничения и риски, специфичные для softgels, включая взаимодействия наполнения и оболочки, риск преципитации при разбавлении и проблемы долгосрочной стабильности, с параллельным указанием направлений развития, таких как supersaturable systems, инновации в lipid excipients и подходы к предиктивной корреляции in vitro–in vivo (IVIVC).[2]
С точки зрения трансфера производства полнотекстовый обзор (опубликованный February 15, 2026) напрямую рассматривает проблемы промышленного масштабирования и регуляторные ожидания для продуктов SNEDDS в капсулах из gelatin, что существенно смещает дискуссию от „formulation itself” в область CMC и контроля качества на протяжении всего жизненного цикла продукта.[8]
Manufacturing Processes and Quality Control
Selection of Capsule Manufacturing Technology
Публикация 2025 года сравнивает две основные технологии производства бесшовных капсул из gelatin: droplet (coaxial) method и микрокапсулирование методом spray-drying, описывая конструктивные особенности устройств и ключевые параметры процесса (включая размер/форму капсул, состав оболочки, точность дозирования и производительность).[3] Выводы из анализа (основанного на технической документации, публикациях и фармакопейных стандартах USP/EP) указывают на то, что droplet method связан с высокой точностью дозирования и привлекательным внешним видом крупных сферических капсул с жидким ядром, тогда как spray-drying позволяет осуществлять массовое производство микрокапсул для объемных смесей и поддержания стабильности чувствительных ингредиентов.[3] Авторы подчеркивают, что выбор технологии должен зависеть от типа активного ингредиента, требуемого масштаба и условий хранения, а также указывают на возможные будущие улучшения, такие как новые материалы оболочки и более мягкие режимы сушки.[3]
Prediction of Stability and Leakage Phenomenon
Исследование от July 2, 2025, предлагает метод оценки стабильности капсул из gelatin к „leakage” во время хранения, сочетающий описание поглощения влаги с прогнозированием времени до механического разрушения.[4] Авторы сообщают, что феномен leakage в первую очередь является результатом набухания gelatin после проникновения воды, а не химических изменений, что было подтверждено данными FTIR и SEM (отсутствие появления новых структур / исчезновения исходных структур и изменений морфологии после поглощения влаги).[4] В моделирование было введено уравнение Arrhenius для температурной зависимости коэффициента адсорбции влаги (например, и ).[4]
В механической части для оценки времени разрушения (в тестах на puncture и tensile) была применена обобщенная модель Eyring, позволившая достичь согласия с экспериментами на уровне относительной ошибки 4.0% (puncture) и 3.1% (tensile).[4] Например, в условиях 30°C и 92.31% RH время разрушения в тесте на puncture составило 7.29 h (измеренное) против 7.00 h (расчетное), а в тесте на tensile — 9.54 h (измеренное) против 9.84 h (расчетное).[4] С точки зрения контроля качества и ускоренной разработки продуктов авторы подчеркивают, что при таком подходе shelf life может быть оценен за „a few days” экспериментов, тогда как традиционные ускоренные и долгосрочные испытания обычно требуют 6–12 months, что может сократить цикл принятия решений в R&D и облегчить прогнозирование качества в будущем.[4]
Therapeutic and Nutraceutical Applications
В области применения работа 2025 года описывает разработку и оценку капсул из gelatin с этанольным экстрактом Terminalia chebula, указывая на цель использования в качестве поддержки при „nutritional deficiencies” и для общего диетического благополучия, при одновременном требовании соответствия фармакопейным стандартам в отношении стабильности, однородности и качества.[9] Авторы сообщают о преформуляционном подходе, охватывающем оценку физических свойств, профиля растворимости и таких параметров, как потеря в массе при высушивании и сульфатная зола, с последующей формуляцией оболочки (gelatin, glycerol, очищенная вода) и наполнения, содержащего экстракт с hydrogenated vegetable oil, soy lecithin, soybean oil и beeswax.[9] Объем послепроизводственной оценки включал, среди прочего, тесты на проницаемость и leak tests, а также количественное определение, однородность дозированных единиц и содержания, время дезинтеграции, уровень влаги и микробиологическую чистоту, что отражает практические требования к контролю качества продуктов с растительными экстрактами.[9]
В результате авторы указывают, что среди подготовленных партий комбинация F4 (наполнение) и F2 (оболочка) была выбрана как имеющая лучшее качество в данных условиях хранения, при этом значения количественного анализа сохранялись в установленных пределах. Капсулы характеризовались однородным внешним видом, постоянным весом наполнения, соответствующей твердостью и приемлемой дезинтеграцией.[9] Авторы приходят к выводу, что были получены стабильные, высококачественные softgels с экстрактом T. chebula, а рецептура защитила активное вещество от деградации и обеспечила стабильную доставку API, что является типичным функциональным аргументом в пользу softgels в нутрицевтическом и фитофармацевтическом сегментах.[9]
Future Directions and Conclusions
В области оболочек собранные источники за 2025–2026 годы указывают на практически ориентированный переход от „материальных альтернатив” к „инжинирингу свойств”: выбор polymer (например, starch/carrageenan) и аддитивов (например, disintegrants) сочетается с измеряемыми параметрами, такими как дезинтеграция, набухание, твердость и поглощение влаги, а также с выбором упаковки, обеспечивающей влагозащитный барьер.[1, 5, 7] В частности, данные об увеличении влажности оболочки и ухудшении свойств в условиях 40°C/75% RH подкрепляют гипотезу о том, что для softgels (как на основе gelatin, так и на растительной основе) упаковка является элементом „extended formulation”, а не только логистическим компонентом.[5]
В области рецептур обзоры SNEDDS напрямую связывают дизайн липидной системы с совместимостью оболочки и наполнения, а также с риском преципитации и долгосрочной стабильностью, что смещает фокус на критические атрибуты качества и стратегии снижения рисков в промышленном масштабе и в регуляторных ожиданиях.[2, 8] С точки зрения процесса и качества работы 2025 года показывают, что развитие технологии softgel включает как выбор „семейства процессов” (droplet против spray-drying) на основе требований к продукту, так и разработку предиктивных моделей, которые могут количественно прогнозировать разрушение оболочки (leakage) в зависимости от температуры и влажности, потенциально сокращая время оценки shelf-life в R&D.[3, 4]
С точки зрения реализации наиболее „промышленно готовыми” решениями в представленных источниках являются те, которые одновременно: (i) работают на стандартном оборудовании для softgel, (ii) имеют документированное поведение в условиях стабильности и в различных системах упаковки, и (iii) встроены в рамки контроля качества и моделирования рисков (взаимодействие оболочки и наполнения, поглощение влаги, leakage).[2, 4, 5]